No todos los antihistamínicos son iguales: unos afectan más al cerebro que otros

Millones de personas toman antihistamínicos cada primavera para la alergia, y muchas lo hacen sin fijarse en qué principio activo compran. La farmacéutica Dipa Kamdar, de la Universidad de Kingston (Reino Unido), explica en un artículo divulgativo publicado en The Conversation y recogido por MedicalXpress que las diferencias entre unos y otros no son menores: algunos bloquean buena parte de los receptores de histamina del cerebro y otros apenas llegan a él.

Qué hacen estos fármacos

La histamina es una sustancia que libera el sistema inmunitario durante una reacción alérgica y que está detrás del picor, los estornudos, el lagrimeo y la secreción nasal. Los antihistamínicos bloquean su acción. El problema es que la histamina no solo participa en la alergia: en el cerebro es una de las señales que mantienen el estado de alerta y la vigilia.

Los primeros antihistamínicos llegaron en los años cuarenta. La clorfenamina, la difenhidramina o la prometazina pertenecen a esa primera generación y siguen presentes en antialérgicos, anticatarrales y algunos productos para dormir. En los años ochenta y noventa aparecieron los de segunda generación —loratadina, cetirizina, fexofenadina—, diseñados precisamente para provocar menos somnolencia.

Una cuestión de cuánto entra en el cerebro

La diferencia está en la barrera hematoencefálica, el filtro que controla qué sustancias pasan de la sangre al tejido cerebral. Los antihistamínicos antiguos la atraviesan con facilidad; los nuevos, mucho menos. Los estudios de imagen cerebral citados en el artículo muestran que los primeros ocupan una proporción mucho mayor de receptores de histamina en el cerebro, y eso se ha relacionado con más sueño, reflejos más lentos y peor concentración.

Un trabajo que menciona la autora encontró que la fexofenadina ocupaba alrededor del 2% de esos receptores cerebrales, frente a un 24% la cetirizina y entre un 50% y un 60% la clorfenamina. Es decir, ni siquiera los llamados «no sedantes» se comportan igual entre sí: la cetirizina, pese a ser de segunda generación, puede dar sueño a algunas personas.

Por eso los investigadores tienden ya a no dividirlos en dos cajones —los que adormecen y los que no—, sino a situarlos en un continuo, desde los que alteran bastante el estado de alerta hasta los que casi no tocan el cerebro.

El efecto anticolinérgico y los mayores

La somnolencia no es la única cuestión. Muchos antihistamínicos antiguos bloquean además la acetilcolina, otro mensajero químico implicado en la memoria, el aprendizaje y la atención, y en diversas funciones del resto del cuerpo. Son los llamados efectos anticolinérgicos: sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento, mareo y confusión.

Esos efectos pesan más en personas mayores, en las que pueden aumentar el riesgo de caídas, con lo que eso implica de ingresos hospitalarios y de pérdida de autonomía. La investigación también ha explorado si los fármacos con carga anticolinérgica influyen en la salud cerebral a largo plazo; según el texto, no se ha demostrado que causen demencia, pero los hallazgos han reforzado la recomendación de evitar su uso innecesario, sobre todo a partir de cierta edad.

Qué cambia esto en la práctica

Los antihistamínicos clásicos siguen siendo útiles en alergia, y hay quien agradece su efecto sedante cuando el picor impide dormir. La autora señala que, para un tratamiento regular, suelen preferirse los más modernos, y que quien conduce, estudia o toma varios medicamentos a la vez puede verse más afectado de lo que percibe: uno puede sentirse solo «algo cansado» y tener los reflejos más lentos.

Conviene mirar qué principio activo contiene la caja, más allá del nombre comercial, y consultar con el médico o el farmacéutico cuál encaja mejor en cada caso, especialmente si hay otros tratamientos de por medio. Este artículo es información periodística y no sustituye esa valoración.